今天主要來(lai)介紹下二氨基(ji)嘧(mi)啶氧(yang)化物(wu)（Kopexil）和可(ke)比落（Kopyrrol）這(zhe)兩(liang)(liang)種藥(yao)物(wu)，這(zhe)兩(liang)(liang)款藥(yao)物(wu)的分子式(shi)和米諾(nuo)地爾(er)比較像，我們首先來看(kan)下(xia)三者分子式(shi)，從上到下(xia)分別是米諾(nuo)地爾(er)Minoxidil、Kopexil、Kopyrrol：

米諾地爾Minoxidil（C9H15N5O）

Kopexil (C4H6N4O )

Kopyrrol (C8H13N5O)

二氨基嘧啶氧化物（Kopexil）和吡咯(ge)烷(wan)基二氨基嘧(mi)啶氧化物（Kopyrrol）是新(xin)型的毛發生長促進劑，結構上類似(si)米諾地(di)爾，但作用原理不(bu)同，且不(bu)屬于藥類，是化(hua)妝品(pin)批準用原料，并且安全、無毒副作用。

吡咯烷基二(er)氨基嘧(mi)啶氧化物的作用原理為：通(tong)(tong)過對鉀離子通(tong)(tong)道開關抑制(zhi)劑(ji)的拮抗作用來影響鉀離子通(tong)(tong)道，促(cu)進表(biao)皮(pi)毛(mao)(mao)乳頭(tou)(tou)細胞增殖(zhi)；通(tong)(tong)過舒張(zhang)毛(mao)(mao)囊周圍的血管，改善頭(tou)(tou)皮(pi)微循環，給頭(tou)(tou)發(fa)提(ti)供(gong)生(sheng)長(chang)必需的營養(yang)，從而(er)促(cu)進頭(tou)(tou)發(fa)由休(xiu)止期向生(sheng)長(chang)期轉化，并保持較長(chang)的生(sheng)長(chang)期。

經發(fa)友分享的幾篇相關文(wen)獻(xian)，今天主(zhu)要來粗略介紹(shao)該藥物的發(fa)展情況。

我們(men)將(jiang)該納米脂質體(ti)稱(cheng)為（Kopexil/Kopyrrol-LPs），Kopexil/Kopyrrol-LPs的制備流程：

實(shi)驗(yan)：分為5組，1. 正常組(zu)、2. 雄(xiong)激素脫發模型組（Model）、3. 空白脂質體(ti)組（Blank-LPs）、4.游離防脫活性物（Kopexil/Kopyrrol）和5. Kopexil/Kopyrrol-LPs組，每組8只。試(shi)驗前一天(tian)(tian)剔除小(xiao)鼠背(bei)部(bu)毛發，各組小(xiao)鼠每天(tian)(tian)背(bei)部(bu)皮下注射(she)丙酸睪酮造模（劑量為(wei)5 mg/（kg·d），正常組注(zhu)射等體(ti)積的(de)生理鹽水）

21天內不(bu)同組小鼠的背部皮膚(fu)變化情況如圖4所示(shi)。21天時正(zheng)常組小鼠長出毛發，而Model小鼠(shu)背部(bu)無毛發生(sheng)長，表明用丙酸(suan)睪(gao)酮(tong)誘(you)導(dao)的雄(xiong)激素脫發模型造(zao)模成功(gong)。此(ci)外，Blank-LPs小鼠背(bei)部也未(wei)發現毛發生(sheng)(sheng)長(chang)，表(biao)明納米脂質體的組成材料對毛發生(sheng)(sheng)長(chang)無促進作用。Kopexil/Kopyrrol和Kopexil/Kopyrrol-LPs小鼠背部明顯(xian)長出毛發，而且Kopexil/Kopyrrol-LPs小鼠(shu)的背部毛發長度(du)（4.32 ± 0.64） mm顯著高于(yu)Kopexil/Kopyrrol（2.92 ± 0.53）mm（P < 0.05）。以上結果說明經納米脂(zhi)質(zhi)體包載后(hou)防脫活性物加快毛(mao)發再生(sheng)，治(zhi)療雄激素脫發(fa)方面有更好的效果。

• 防脫活性物Kopexil和Kopyrrrol同時包載入納米脂質體后(hou)，相對于游離態在體外表現出(chu)更加穩(wen)定持久的釋(shi)放(fang)行(xing)為，透皮性能得到明顯提升，有更好的皮膚滯留能力，其(qi)本(ben)身(shen)的生發能力也得到驗(yan)證，但是能否成為今(jin)后(hou)的主流外用藥物(wu)還(huan)需(xu)要大量臨床進一(yi)步(bu)驗(yan)證，目前(qian)依然無法替代米諾地(di)爾的地(di)位(wei)。

• 因此該脂質(zhi)體(ti)納米工(gong)藝(yi)技術可為(wei)今后(hou)其(qi)他(ta)外用(yong)藥物提供借鑒基礎(chu)。