??注：本文不構成任何投資意見和建議，以官方/公司公告為準；本文僅作醫療健康相關藥物介紹，非治療方案推薦（若涉及）。

 

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Tapinarof (DMVT-505)

 

2020年8月26日，Dermavant Sciences宣布，該公司在研進(jin)度最(zui)快的(de)產品Tapinarof (DMVT-505)（1%乳(ru)膏劑(ji)型(xing)），兩項(xiang)多中心、隨(sui)機雙盲，空白基質對照的(de)名為PSOARING 1和PSOARING 2的(de)針對成人斑塊(kuai)狀銀屑病(bing)（plaque psoriasis）適應癥(zheng)的(de)3期(qi)臨床達到主要(yao)終點。

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Tapinarof是(shi)一種在研治(zhi)療(liao)性(xing)芳烴受(shou)體調節劑（TAMA），可用(yong)于治(zhi)療(liao)銀(yin)屑(xie)病和特應性(xing)皮炎(yan)(yan)（AD）。Tapinarof可調節淋巴(ba)細(xi)胞(bao)酪氨酸激酶(mei)和芳香(xiang)烴受(shou)體活(huo)性(xing)，抑制銀(yin)屑(xie)病中(zhong)的(de)炎(yan)(yan)癥性(xing)細(xi)胞(bao)因子產生(sheng)、炎(yan)(yan)癥細(xi)胞(bao)的(de)浸潤、角(jiao)(jiao)質形(xing)成細(xi)胞(bao)的(de)異(yi)常角(jiao)(jiao)色化增生(sheng)和血管(guan)形(xing)成與增生(sheng)等病理變化。

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具體而言，在名為PSOARING 1（N=510）和PSOARING 2（N=515）的3期臨床試驗中，與空白基質對照組相比，接受Tapinarof (DMVT-505)（1%乳膏劑型）（每天使用一次）治療的患者在接受治療12周后，達到醫生整體評估（PGA，Physician Global Assessment）評分為0（皮膚癥狀完全清除），或1（皮膚癥狀幾乎完全清除）且評分與基線相比至少提高兩級的患者比例顯著高于對照組，達到試驗的主要終點（P<0.0001)）。

關鍵的次要臨床終點PASI75（Psoriasis Area and Severity Index）(銀屑病面積嚴重性指數 (PASI) 評分取得75%改善)也達到預期（P<0.0001）。

 

2021年4月23日，Dermavant公布Tapinarof (DMVT-505)（1%乳膏劑型）在銀屑病患者(zhe)的PSOARING 1和PSOARING 2臨床試驗的最新數(shu)據分析(xi)。試驗結(jie)果顯示，大(da)約(yue)五(wu)分之(zhi)一的患者(zhe)在接受Tapinarof (DMVT-505)（1%乳膏劑型）治療12周之(zhi)后達到(dao)銀屑病面(mian)積嚴重(zhong)性指數(shu) (PASI) 評分取(qu)得90%改善（PASI 90）的標準。此外患者(zhe)的瘙癢程度和生活質量也得到(dao)改善。

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Dermavant預(yu)計將在今年年中向美國(guo)FDA遞交本品(pin)新(xin)藥上市申(shen)請(NDA)。

 

Dermavant產品線，Tapinarof (DMVT-505)等

 

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新藥的來源及歷程

 

Tapinarof (DMVT-505)（中(zhong)文名：本(ben)維莫德）最早由加拿大Welichem Biotech發明(ming)。該公(gong)司(si)核心創(chuang)始(shi)人：陳庚(geng)輝、John M. Webster、李健雄。

 

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據陳博士(shi)介紹(shao)，上(shang)世紀90年(nian)代(dai)(dai)初，他在加(jia)拿大(da)攻讀博士(shi)期間，與導師John M. Webster、博士(shi)后(hou)(hou)李(li)健雄(xiong)通(tong)過(guo)共生(sheng)(sheng)微生(sheng)(sheng)物(wu)(wu)線(xian)蟲(chong)和細菌(jun)(jun)，發現新的(de)(de)廣譜殺菌(jun)(jun)劑和其它生(sheng)(sheng)物(wu)(wu)活性(xing)(xing)物(wu)(wu)質(zhi)。本維莫德(de)的(de)(de)研發始于1999年(nian)，是從一種(zhong)土壤線(xian)蟲(chong)的(de)(de)共生(sheng)(sheng)細菌(jun)(jun)代(dai)(dai)謝產物(wu)(wu)中(zhong)分(fen)(fen)離(li)出(chu)來(lai)小分(fen)(fen)子(zi)(zi)化合物(wu)(wu)。“在一般皮膚(fu)上(shang)，分(fen)(fen)子(zi)(zi)量超過(guo)500Da的(de)(de)分(fen)(fen)子(zi)(zi)穿(chuan)過(guo)角質(zhi)層吸收就(jiu)受影響，本維莫德(de)分(fen)(fen)子(zi)(zi)量僅為254Da，因此針(zhen)對皮膚(fu)局部(bu)作(zuo)用(yong)起效，不存在治療相關的(de)(de)系(xi)統性(xing)(xing)不良(liang)反應，藥物(wu)(wu)安全性(xing)(xing)非常理想，而(er)且(qie)具有作(zuo)用(yong)持久，起效快，停(ting)藥后(hou)(hou)復(fu)發率低、緩解期長等顯著優勢。

   

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2012年5月，GSK（葛蘭素史(shi)克）旗下公司Stiefel花費可(ke)能高(gao)達2.3億(yi)美元(yuan)里程碑(bei)付款購（首付款為3500萬(wan)加(jia)元(yuan)）得本(ben)維莫德（當時(shi)代號WBI-1001）除中(zhong)國大陸、臺灣、香港(gang)和澳門(men)市場(chang)以外的獨家開發以及(ji)市場(chang)權益。

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2018年7月(yue)，GSK宣布Roivant Sciences子公司Dermavant Sciences購買在(zai)研銀屑病(bing)和特應性(xing)皮炎新(xin)藥Tapinarof除中國區以外的市場(chang)所有權，合(he)(he)作總額可(ke)達2.5億(yi)英鎊。起始合(he)(he)作付款高達1.5億(yi)英鎊。

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Tapinarof /Benvitimod（中(zhong)文(wen)名(ming)：本維莫德(de)(de)，曾用名(ming):苯(ben)烯莫德(de)(de)）中(zhong)國(guo)權益在(zai)冠昊生物及北京文(wen)豐(feng)天濟(ji)醫(yi)藥手(shou)中(zhong)。2019年5月(yue)，本維莫德(de)(de)乳(ru)膏通過中(zhong)國(guo)國(guo)家藥品監督管理(li)局（NMPA）優(you)先審批程序批準(zhun)上市。目前在(zai)國(guo)內獲(huo)批的適應癥(zheng)為用于治療(liao)輕至中(zhong)度穩定性尋常型銀屑病。

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我國銀屑(xie)(xie)(xie)病(bing)患(huan)者(zhe)已超過650萬，且(qie)多為輕、中度(du)患(huan)者(zhe)，尋(xun)常型(xing)銀屑(xie)(xie)(xie)病(bing)占比超過9成。銀屑(xie)(xie)(xie)病(bing)患(huan)者(zhe)長期(qi)飽受(shou)(shou)瘙癢、脫屑(xie)(xie)(xie)等癥狀困擾，承受(shou)(shou)著經濟、心理等多方面(mian)的(de)疾(ji)病(bing)負擔(dan)。國內(nei)學者(zhe)研究(jiu)顯(xian)示，57%的(de)銀屑(xie)(xie)(xie)病(bing)患(huan)者(zhe)心情(qing)壓(ya)抑(yi)、抑(yi)郁，產生(sheng)自卑感。且(qie)銀屑(xie)(xie)(xie)病(bing)由(you)于(yu)(yu)其無法(fa)根本治(zhi)愈，因此(ci)反(fan)復發作長期(qi)困擾著患(huan)者(zhe)，延(yan)長治(zhi)療(liao)(liao)(liao)的(de)緩解期(qi)也是皮(pi)膚科醫生(sheng)治(zhi)療(liao)(liao)(liao)銀屑(xie)(xie)(xie)病(bing)的(de)首(shou)要(yao)治(zhi)療(liao)(liao)(liao)目(mu)(mu)(mu)標之一。目(mu)(mu)(mu)前外用藥(yao)治(zhi)療(liao)(liao)(liao)適用于(yu)(yu)絕(jue)大多數銀屑(xie)(xie)(xie)病(bing)患(huan)者(zhe)，且(qie)為首(shou)選治(zhi)療(liao)(liao)(liao)方法(fa)，在銀屑(xie)(xie)(xie)病(bing)治(zhi)療(liao)(liao)(liao)中處(chu)于(yu)(yu)基(ji)礎地位(wei)。但是，目(mu)(mu)(mu)前外用治(zhi)療(liao)(liao)(liao)仍然不(bu)能滿(man)足(zu)臨(lin)床(chuang)需求(qiu)，如治(zhi)療(liao)(liao)(liao)滿(man)意度(du)不(bu)高(gao)、反(fan)復發作等問題。企業方表示，本維莫德作為首(shou)個外用靶向免疫(yi)調節(jie)劑——芳香(xiang)烴(jing)受(shou)(shou)體（AhR）調節(jie)劑，有(you)著優于(yu)(yu)金標準的(de)確切療(liao)(liao)(liao)效，治(zhi)療(liao)(liao)(liao)后可(ke)長期(qi)緩解癥狀，在三期(qi)臨(lin)床(chuang)研究(jiu)中中位(wei)緩解期(qi)長達(da)9個月。2020年底，本品進入國家(jia)醫保目(mu)(mu)(mu)錄。本維莫德醫保談判后降幅達(da)到72%，現價138元/支。

 

在(zai)2019年(nian)(nian)(nian)冠昊生物(wu)年(nian)(nian)(nian)報顯示報告期內實現(xian)(xian)新(xin)藥本(ben)維莫德(de)產(chan)品收(shou)入 1386 萬(wan)元。2020年(nian)(nian)(nian)上半年(nian)(nian)(nian)藥融云數據（www.pharnexcloud.com）顯示，新(xin)藥本(ben)維莫德(de)實現(xian)(xian)銷售收(shou)入2699萬(wan)元；2020年(nian)(nian)(nian)全年(nian)(nian)(nian)約4000萬(wan)元人民(min)幣(bi)。

 

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更多信息，請掃免費注冊的藥融云數據或網站www.pharnexcloud.com

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參考：

NMPA/CDE；

藥融云數據  www.pharnexcloud.com；

FDA/EMA/PMDA；

相關公司公開披露；

Dermavant to Showcase PASI90, Itch and Quality of Life Data from Phase 3 Pivotal Trials for Tapinarof at AAD VMX 2021.  //www.dermavant.com/dermavant-to-showcase-pasi90-itch-and-quality-of-life-data-from-phase-3-pivotal-trials-for-tapinarof-at-aad-vmx-2021/；

Dermavant Reports Positive Phase 3 Results for Tapinarof Cream in Adult Patients with Plaque Psoriasis，//www.dermavant.com/dermavant-reports-positive-phase-3-results-for-tapinarof-cream-in-adult-patients-with-plaque-psoriasis/；

//adisinsight.springer.com/search；

Dermavant Bags GSK Phase III-Ready Psoriasis Treatment in $330 Million Deal；

//www.stiefel.com/；

葛蘭素史克旗下公(gong)司 Stiefel 與 Welichem Biotech, Inc. 達(da)成(cheng)協議，收購(gou)治(zhi)療牛皮癬和過(guo)敏性(xing)皮炎的新型局部藥劑(ji)，//hk.prnasia.com/story/62513-2.shtml；

//www.welichem.com/；

//www.welichem.com/static/wbi_5111.html；

//www.most.gov.cn/gnwkjdt/201907/t20190712_147685.htm；

冠昊生物2020年(nian)報，//pdf.dfcfw.com/pdf/H2_AN202103081469763650_1.pdf?1615237212000.pdf；

www.guanhaobio.com；

//www.dermavant.com/2018/07/；

//www.dermavant.com/roivant-subsidiary-dermavant-sciences-signs-agreement-with-gsk-to-purchase-rights-to-tapinarof/；等(deng)等(deng)。????