INNERSE BIOTECHNOLOGY
中文名稱:苯烯莫德/本維莫德
化學名稱:(E)-3,5-二羥基-4-異丙基二苯乙烯;3,5-二羥基-4-異丙基反式二苯乙烯
Product name: Benvitimod; Tapinarof
Chemical name: (E)-3,5-Dihydroxy-4-isopropylstilbene;
3,5-Dihydroxy-4-isopropyl-trans-stilbene
(E)-2-(1-Methylethyl)-5-(2-phenylethenyl)-1,3-benzenediol
CAS號 79338-84-4
分子式 C17H18O2
分子量 254.32
熔點 140-142°C
沸點 431.8±20.0°C(Predicted)
密度 1.158
儲存條件 2-8°C
溶解度 可溶于氯仿(少許)、甲醇(少許)
酸度系數(pKa) 9.86±0.15(Predicted)
形態 固體
顏色 淺棕(zong)色至淺棕(zong)色
苯(ben)(ben)烯(xi)莫(mo)德(de)(de)(de)(benvitimod)是(shi)一(yi)(yi)種(zhong)小分(fen)子芪類化(hua)合物,它(ta)最初(chu)從一(yi)(yi)種(zhong)土壤線蟲(Heterorhabditissp.)的(de)(de)(de)共生菌(photorhabdusiuminescence)的(de)(de)(de)代謝產物中分(fen)離出(chu)來,現(xian)已(yi)人工合成。它(ta)能(neng)(neng)顯(xian)著抑(yi)制(zhi)多(duo)個炎(yan)(yan)性(xing)細(xi)(xi)胞因子如(ru)γ干擾素(IFN-γ)、白(bai)介素-2(IL-2)、腫瘤壞死因子-α(TNF-α)的(de)(de)(de)表達,抑(yi)制(zhi)白(bai)三烯(xi)B4(LTB4)對外(wai)周血(xue)單核細(xi)(xi)胞(PBMC)的(de)(de)(de)趨(qu)化(hua),并(bing)能(neng)(neng)抑(yi)制(zhi)T細(xi)(xi)胞的(de)(de)(de)活化(hua)及(ji)(ji)浸潤,同時還具有(you)一(yi)(yi)定的(de)(de)(de)抗炎(yan)(yan)作用(yong)(yong)。T細(xi)(xi)胞活化(hua)在多(duo)種(zhong)自身免(mian)(mian)疫性(xing)疾病(bing),特別是(shi)皮(pi)(pi)膚病(bing)的(de)(de)(de)發(fa)病(bing)機制(zhi)中起到重(zhong)要(yao)作用(yong)(yong)。在臨床(chuang)上,它(ta)最早用(yong)(yong)于銀屑病(bing)和(he)特應(ying)性(xing)皮(pi)(pi)炎(yan)(yan)的(de)(de)(de)治(zhi)(zhi)療(liao)(liao)。在國外(wai)進行的(de)(de)(de)臨床(chuang)試驗(yan)顯(xian)示:苯(ben)(ben)烯(xi)莫(mo)德(de)(de)(de)乳膏對特應(ying)性(xing)皮(pi)(pi)炎(yan)(yan)及(ji)(ji)銀屑病(bing)有(you)較好的(de)(de)(de)療(liao)(liao)效和(he)安全性(xing)。在國內,苯(ben)(ben)烯(xi)莫(mo)德(de)(de)(de)乳膏作為(wei)1.1類的(de)(de)(de)新藥(yao)進行了Ⅰ~Ⅱ期臨床(chuang)試驗(yan),結果顯(xian)示其對斑塊(kuai)型銀屑病(bing)具有(you)良好的(de)(de)(de)有(you)效性(xing)及(ji)(ji)安全性(xing)。同時,在臨床(chuang)試驗(yan)中研究者(zhe)觀察到部(bu)分(fen)患者(zhe)外(wai)用(yong)(yong)苯(ben)(ben)烯(xi)莫(mo)德(de)(de)(de)乳膏后用(yong)(yong)藥(yao)部(bu)位出(chu)現(xian)明顯(xian)的(de)(de)(de)色素沉著。這一(yi)(yi)現(xian)象提示:它(ta)有(you)可能(neng)(neng)成為(wei)白(bai)癜(dian)風(feng)治(zhi)(zhi)療(liao)(liao)的(de)(de)(de)潛在藥(yao)物。盡管白(bai)癜(dian)風(feng)的(de)(de)(de)病(bing)因和(he)發(fa)病(bing)機制(zhi)目前仍不清(qing)楚(chu),但(dan)CD8+的(de)(de)(de)細(xi)(xi)胞毒性(xing)T淋巴(ba)細(xi)(xi)胞參與(yu)(yu)的(de)(de)(de)免(mian)(mian)疫應(ying)答在黑素細(xi)(xi)胞的(de)(de)(de)破壞中發(fa)揮重(zhong)要(yao)作用(yong)(yong)。各(ge)種(zhong)炎(yan)(yan)癥因子如(ru)TNF-α,IL-2等也參與(yu)(yu)其中,這一(yi)(yi)點與(yu)(yu)銀屑病(bing)和(he)特應(ying)性(xing)皮(pi)(pi)炎(yan)(yan)類似。因此,使(shi)用(yong)(yong)苯(ben)(ben)烯(xi)莫(mo)德(de)(de)(de)治(zhi)(zhi)療(liao)(liao)白(bai)癜(dian)風(feng)有(you)一(yi)(yi)定的(de)(de)(de)理(li)論基礎。
中文名稱:苯烯莫德/本維莫德
化學名稱:(E)-3,5-二羥基-4-異丙基二苯乙烯;3,5-二羥基-4-異丙基反式二苯乙烯
Product name: Benvitimod; Tapinarof
Chemical name: (E)-3,5-Dihydroxy-4-isopropylstilbene;
3,5-Dihydroxy-4-isopropyl-trans-stilbene
(E)-2-(1-Methylethyl)-5-(2-phenylethenyl)-1,3-benzenediol
CAS號 79338-84-4
分子式 C17H18O2
分子量 254.32
熔點 140-142°C
沸點 431.8±20.0°C(Predicted)
密度 1.158
儲存條件 2-8°C
溶解度 可溶于氯仿(少許)、甲醇(少許)
酸度系數(pKa) 9.86±0.15(Predicted)
形態 固體
顏(yan)色(se) 淺棕色(se)至(zhi)淺棕色(se)